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盐酸伐地那非片（20mg）

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产品描述

盐酸伐地那非片说明书

请仔细阅读说明书并在医师或药师领导下使用。

警示语：本品规格为10mg及20mg，不合用于使用剂量为5mg的患者。本品不成能掰开服用。

【药品名称】

通用名称：盐酸伐地那非片

英文名称：Vardenafil Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Fadinafei Pian

【成份】

活性成份：盐酸伐地那非

化台甫称：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐三水合物

化学结构式：

09dd1705-2f70-4b59-bd3c-3585282d33e4

分子式：C₂₃H₃₂N₆O₄S·HCl·3H₂O

分子量：579.1

辅料：微晶纤维素、交联聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）。

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

医治男性阴茎勃起职能阻碍。

【规格】

按C₂₃H₃₂N₆O₄S计（1）10mg（2）20mg

【用法用量】

用法：口服

推荐剂量：

推荐起头剂量为10mg，在性交之前约莫25~60分钟服用。在临床试验中，性交前4~5幼时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食品同服或单独服用均可。必要性刺激作为本能的反映进行医治。

剂量领域：

凭据药效和耐受性，剂量能够增长到20mg或削减到5mg。最大推荐剂量是逐日20mg。

肝职能侵害：

轻度肝职能侵害的患者（Child-PughA）不需调整剂量；中度肝职能侵害患者（Child-PughB），由于伐地那非的断根率削减，建议肇始剂量为5mg，随后凭据耐受性和药效逐步增长到10mg；重度肝职能侵害患者（Child-PughC）的伐地那非的药代动力学钻研尚未进行。

肾职能侵害：

轻度、中度或重度肾职能侵害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学钻研尚未进行。

归并用药：

某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂医治病情稳按时，能力归并用药。对于接受α－受体阻滞剂医治病情不变的患者，利用伐地那非的剂量应为最低推荐肇始剂量5mg，并可在肆意功夫服用坦索罗辛。当伐地那非与其它α-受体阻滞剂归并用药时，应有肯定的服药间歇。对于已服用最佳剂量伐地那非的患者，利用α-受体阻滞剂应从最低剂量起头。对于服用PDE5抑造剂（蕴含伐地那非）的患者，α-受体阻滞剂剂量的增长可能会引起患者血压进一步降落。

服用某些CYP3A4抑造剂的患者可能需调整伐地那非的剂量（例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦和红霉素）。

同时使用红霉素时，伐地那非的最大剂量不超过5mg。

服用酮康唑、伊曲康唑时，伐地那非的最大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时，不能服用伐地那非。

预防同时服用强效CYP3A4抑造剂茚地那韦和利托那韦。

【不良反映】

不良反映列表：

下表对盐酸伐地那非片利用中汇报的ADR频率进行了提要。在每个频率分组内，不良反映依照严重性降序分列。这些频率被界说为极度常见（≥ 1/10）、常见（≥ 1/100至< 1/10）、偶见（≥ 1/1,000至< 1/100）、罕见（≥ 1/10,000至< 1/1,000）、极度罕见（< 1/10,000）。

仅在上市后监测中发现的并且频率无法估计的不良反映列于“未知”项下。

在全球所有临床试验中，患者中汇报的药物不良反映，蕴含≥ 0.1%患者中发生的被汇报为与药物有关的不良反映或罕见但被以为是严重的不良反映。

系统	极度常见	常见	偶见	罕见
习染及侵染类疾病				结膜炎
免疫系统疾病			过敏性水肿及血管性水肿	过敏反映
心灵病类			睡眠阻碍
各类神经系统疾病	头痛	头晕	感触痴钝异常感触嗜睡	晕厥失忆症惊厥发生
眼器官疾病			视觉阻碍眼充血视觉彩色失真眼痛及眼部不适畏光	眼内压升高
耳及迷途类疾病			耳鸣眩晕
心脏器官疾病			心悸心动过速	心绞痛心肌梗死室性急剧性心律变态
血管与淋巴管类疾病		血管扩张		低血压
呼吸系统、胸及纵隔疾病		鼻充血	呼吸难题鼻窦充血
胃肠系统疾病		消化不良	恶心胃肠痛及腹痛口干腹泻胃食管反流病胃炎呕吐
肝胆系统疾病			转氨酶升高
皮肤及皮下组织类疾病			红斑皮疹
各类肌肉骨骼就结缔组织疾病			背痛肌酸磷酸激酶升高肌张力增高、痉挛肌痛
生殖系统及乳腺疾病			勃起加强	阴茎异常勃起
全身性疾病及给药部位各类反映			感触不适	胸痛

对个别不良反映的描述

心肌梗死（MI）：服用伐地那非进行性活动时，曾报路心肌梗死（MI）的发生，但无法确放心肌梗死与伐地那非、或进行性活动、或与患者潜在的心血管疾病，或与这些成分综合作用直接有关。

非动脉炎性前部缺血性视精神病变：PDE5抑造剂（蕴含盐酸伐地那非片在内）上市使用后，曾有报路极少数患者发生可能与其有关的非动脉炎性前部缺血性视精神病变（NAION），可导致视力降落甚至永远失明。这些患者中的大无数，但非全数患者，存在易发生NAION的解剖或血管危险成分，蕴含：幼杯盘比(幼视乳头)，春秋超过50岁，糖尿病，高血压，冠心病，高脂血症，吸烟。上述事务是否与PDE5抑造剂的使用或患者潜在的血管危险成分或解剖缺点，或是这些成分的结合作用，抑或其他成分直接有关尚不能确定。

视觉阻碍：PDE5抑造剂（蕴含盐酸伐地那非片在内）上市使用后，曾有报路极少数患者发生可能与其有关的视觉阻碍，蕴含失明（临时性或永远性）。这些事务是否与PDE5抑造剂的使用，患者潜在的血管危险成分或解剖缺点，或是这些成分的结合作用，抑或其他成分直接有关尚不能确定。

两项病例交叉的观察性钻研对服用PDE5抑造剂这类药物后的NAION风险进行了评估。该了局提醒NAION的风险增长约2倍。但是，服用PDE5抑造剂与NAION的因果关系尚未得以证实。（拜见【当苦衷项】）

突发性耳聋或听力失落：PDE5抑造剂（蕴含盐酸伐地那非片在内）上市使用后及临床试验中，曾有报路少数患者可导致突发性耳聋或听力失落。这些事务是否与盐酸伐地那非片的使用，患者潜在的听力失落危险成分，或是这些成分的结合作用，抑或其他成分直接有关尚不能确定。

【禁忌】

对本品中任何成份过敏者禁用。

与PDE抑造剂在NO/cGMP通路的作用机造一样，PDE5抑造剂可能加强硝酸盐类药物的降压成效。因而，服用硝酸盐类或一氧化氮供体医治的患者不容同时使用伐地那非。（拜见【药物相互作用】）

不容与HIV蛋白激酶抑造剂茚地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，由于它们是强效CYP3A4抑造剂。（拜见【用法用量】和【药物相互作用】）

伐地那非禁用于由于非动脉炎性前部缺血性视精神病变(NAION)失去视力的患者，不论该症状与先前露出碱性磷质酶5（PDE5）抑造剂是否有关。

医治勃起职能阻碍的药物通常不利用于不合适进行性活动的男性（如严重的心血管职能阻碍的患者：如不不变型心绞痛或重度心衰）

对以下患者伐地那非的安全性中未作钻研，除非有进一步的资料，伐地那非禁用于：

重度肝职能侵害患者 (Child-PughC),
需透析的晚期肾病,
低血压 (血压<90/50 mmHg),
近期卒中史或心梗史(在6个月中),
不不变型心绞痛，家族退行性眼部疾病如色生性视网膜炎。

对75岁以上老年患者，不容同时使用强P450 (CYP) 3A4抑造剂(酮康唑和伊曲康唑 (口服剂型))。

蕴含伐地那非在内的PDE-5抑造剂不容与鸟苷酸环化酶刺激剂（如利奥西呱）结合使用，其原因是可能导致症状性低血压。

【当苦衷项】

由于性活动伴有肯定水平的心脏危险性，故医生对患者勃起阻碍采取任何医治之前，应首先思考其心血管情况。伐地那非的扩血管个性可能导致血压临时性的轻度降低。伴左心室流出阻碍的患者，如自动脉狭幼和特发性肥厚性自动脉瓣下狭幼，可对扩血管药物敏感，蕴含PDE5抑造剂。

对于阴茎拥有解剖畸形（如：成角，海绵体纤维化，Peyronie's�。�，或者阴茎勃起无法消退（如：镰状细胞病，多发性骨髓瘤和白血�。┑幕颊�，医治其勃起阻碍时需审慎用药。

结合使用其它医治勃起阻碍步骤时，伐地那非的安全性和疗效尚未钻研，因而不推荐结合使用。

对于下列情况的患者，伐地那非的安全性尚未钻研，因而不推荐使用伐地那非：严重肝职能侵害，需透析的终末期肾病，低血压（静息收缩压<90mmHg），近期患有脑卒中或心肌梗死（6个月内），不不变型心绞痛，家族退行性眼部疾病如色生性视网膜炎。

对QT间期的影响

对于存在潜在心血管问题而不推荐进行性交的患者，通常不能使用医治勃起阻碍的药物。

一项59例健全男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的钻研批注，医治剂量（10mg）和超剂量（80mg）的伐地那非导致QTc间期的耽搁。一项上市后的钻研批注，当伐地那非和另一种影响QT间期的药物合用时，与各药单独使用相比，对QT间期的影响拥有累积作用（拜见“药理作用”）。因而，对于拥有QT间期耽搁病史或服用耽搁QT间期药物的患者，在临床利用伐地那非时需思考到这点。先性子QT间期耽搁的患者或服用IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）或III类（如胺碘酮，索他洛尔）抗心律变态药物的患者应预防服用伐地那非。

对视觉的影响

曾有报路短暂的失明及非动脉炎性前部缺血性视精神病变（NAION）与服用PDE5抑造剂，蕴含盐酸伐地那非片有关。

对观察性数据的分析显示ED患者服用如伐地那非、他达拉非及西地那非等PDE5抑造剂后，出现急性NAION的风险增长(拜见【不良反映】)。由于这一风险可能与服用盐酸伐地那非片的所有患者有关，应建议患者在出现忽然失明的情况下终场服用盐酸伐地那非片，并立即找医生诊治（拜见【不良反映】）。

与CYP3A4抑造剂归并用药

归并使用中效或强效CYP3A4抑造剂酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦将显著提高伐地那非的血药浓度。

同时使用酮康唑、伊曲康唑时，伐地那非的最大剂量不得超过5mg。并且，酮康唑、伊曲康唑使用量超过200mg时不容服用伐地那非（拜见【用法用量】和【药物相互作用】）。

同时使用红霉素或克拉霉素时，伐地那非的最大剂量不得超过5mg。

不容伐地那非同时服用超强效CYP3A4抑造剂茚地那韦和利托那韦（拜见【用法用量】、【禁忌】和【药物相互作用】）。

与α-受体阻滞剂归并用药

只有当患者接受α-受体阻滞剂医治病情稳按时，能力归并用药（拜见【药物相互作用】）。对于接受α-受体阻滞剂医治病情不变的患者，利用伐地那非的剂量应为最低推荐肇始剂量5mg。

可在肆意功夫服用伐地那非和坦索罗辛或阿夫唑嗪。当伐地那非与其它α-受体阻滞剂归并用药时，应有肯定的服药间歇（拜见【药物相互作用】）。

对于已服用最佳剂量伐地那非的患者，利用α-受体阻滞剂应从最低剂量起头。对于服用PDE5抑造剂（蕴含伐地那非）的患者，α-受体阻滞剂剂量的逐步增长可能会引起患者血压进一步降落。

对出血的影响

伐地那非未利用于患有出血异�；蛳岳Ｑ窕疃诘幕颊�，因而只有在进行审慎的获益-风险评估后能力使用。

伐地那非单独使用或与阿司匹林联应时，对出血功夫没有影响。

人血幼板体表试验批注，单独使用伐地那非不会抑造多种血幼板因子诱导的血幼板凝聚。超剂量医治时，观察到伐地那非轻微地加强硝普钠、一氧化氮供体的抗凝作用，呈浓度依赖性。

伐地那非合用肝素对大鼠的出血功夫无影响，但其相互作用未在人体中进行钻研。

对驾驶和操作机械能力的影响：

驾驶和操作机械之前，患者应试虑到自身对伐地那非的反映。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

　未进行该项试验且无靠得住参考文件。

【儿童用药】

儿童(诞生至16岁)：伐地那非不合用于儿童。

【老年用药】

老年患者（≥65岁）伐地那非的断根率削减，肇始剂量思考为5mg。

【药物相互作用】

硝酸盐类，一氧化氮供体：

一项对18名健全受试者的钻研批注，舌下含服硝酸甘油（0.4mg）前在一按功夫内（24幼时至1幼时）归并服用伐地那非（10mg）时，未发现有加强降血压作用。

健全中年受试者服用伐地那非1至4幼时后，舌下含服硝酸甘油（0.4mg）降血压作用加强。服用硝酸甘油前24幼时使用伐地那非20mg未观察到此作用。

目前尚无资料证实患者归并利用伐地那非和硝酸盐类药物拥有潜在的降压作用，应不容归并用药，见【禁忌】。

尼可地尔（Nicorandil）是一含有硝酸盐成分的钾通路盛开剂。由于硝酸盐成分，尼可地尔与伐地那非有潜在的严重相互作用。

CYP抑造剂：

伐地那非重要通过肝脏酶系经由细胞色素P450（CYP）同工酶3A4代谢，CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起肯定的作用。因而，这些酶的抑造剂能够削减伐地那非的断根。

西咪替丁（400mg，一日二次）：健全自愿者中，结合使用伐地那非（20mg）和非特异性细胞色素P450抑造剂西咪替丁，不影响伐地那非的AUC和Cmax。

红霉素（500mg，一日三次）：健全自愿者中，结合使用伐地那非（5mg）和CYP3A4抑造剂红霉素，可使伐地那非的AUC和Cmax别离增长300%和200%。

酮康唑（200mg）：健全自愿者中，结合使用伐地那非（5mg）和强CYP3A4抑造剂酮康唑，可使伐地那非的AUC和Cmax别离增长900%和300%。

茚地那韦（800mg，一日三次）：结合使用伐地那非（10mg）和HIV蛋白酶抑造剂茚地那韦，导致伐地那非AUC增长1500%，Cmax增长600%。结合用药24幼时后，伐地那非的血浆浓度约莫是其最大血药浓度（Cmax）的4%。

利托那韦（600mg，一日二次）：利托那韦和伐地那非5mg同时使用，导致伐地那非Cmax增至13倍，AUC_0~24增至49倍。强CYP3A4抑造剂利托那韦（也抑造CYP2C9酶）可阻断伐地那非的经肝代谢，利托那韦显著耽搁伐地那非的半衰期至25.7幼时。

同时使用P450（CYP）3A4抑造剂酮康唑，伊曲康唑，红霉素、克拉霉素、茚地那韦和利托那韦可显著增长伐地那非血浆水平。

α-受体阻滞剂：

由于α-受体阻滞剂可显著降低血压，尤其会导致体位性低血压和昏厥，因而钻研了α-受体阻滞剂和伐地那非的相互作用。

在两个药物相互作用钻研中，血压正常的自愿者在不超过14天的功夫内服用剂量递增的坦索罗辛、特拉唑嗪，归并利用伐地那非后报路大量的患者出现低血压（部门病例为症状性）。

持久接受坦索罗辛医治的患者服用5mg、10mg或20mg伐地那非时，对血压的均匀最大额表降落未发现临床有关性。伐地那非5mg与坦索罗辛0.4mg同时服用时，21位患者中有2位患者出现立位收缩压低于85mmHg。伐地那非5mg与坦索罗辛距离6幼时服用时，21位患者中有2位患者出现立位收缩压低于85mmHg。

在服用特拉唑嗪的受试者中，伐地那非和特拉唑嗪同时服用达到Cmax，与两类药物距离6幼时服用别离达到Cmax相比，更易引发低血压（立位收缩压低于85mmHg）。由于这些钻研是针对健全自愿者赐与剂量逐步递增至高剂量的α-受体阻滞剂，因而与临床的有关性有限。

在对α-受体阻滞剂医治（蕴含阿夫唑嗪、坦索罗辛或特拉唑嗪）不变后的良性前列腺增生（BPH）患者中进行了3项与伐地那非薄膜衣片的药物相互作用钻研。

当服用阿夫唑嗪4幼时后，服用5mg或10mg伐地那非。选择4幼时给药距离是为了诱导可能的最大相互作用。在服用伐地那非后的10幼功夫隔期内，对血压的均匀最大额表降落未发现临床有关性。2名患者（1名伐地那非5mg薄膜衣片给药的患者和1名伐地那非10mg薄膜衣片给药的患者）的立位收缩压与基线相比降落>30mmHg。在此钻研过程中，未观察到立位收缩压<85mmHg。4名患者（慰藉剂组1名，伐地那非5mg薄膜衣片医治组2名和伐地那非10mg薄膜衣片组1名）出现头晕�；谡庑┝司�，阿夫唑嗪和伐地那非之间不必要给药功夫距离。

对良性前列腺增生（BPH）患者的后续钻研中，伐地那非10mg及20mg与坦索罗辛0.4mg或0.8mg同时服用时，未发现立位收缩压低于85mmHg的景象�；谡庑┝司�，坦索罗辛和伐地那非之间不必要给药功夫距离。

伐地那非5mg与特拉唑嗪5或10mg同时服用时，21位患者中有1位患者出现体位性低血压症状。伐地那非5mg与特拉唑嗪距离6幼时服用时，未出现低血压症状。因而应综合思考上述钻研了局来确定服药距离功夫。在此钻研或早期的阿夫唑嗪或特拉唑嗪试验中没有晕厥景象。

只有当患者接受α-受体阻滞剂医治病情稳按时，能力归并用药（拜见【药物相互作用】）。对于接受α-受体阻滞剂医治病情不变的患者，利用伐地那非的剂量应为最低推荐肇始剂量5mg�？稍谒烈夤Ψ蛲狈锰顾髀扌粱虬⒎蜻蜞�。当伐地那非与其它α-受体阻滞剂归并用药时，应有肯定的服药间歇。（拜见【当苦衷项】）

其他：

本地高辛（0.375mg）达到稳态时，结合使用伐地那非（20mg），隔日一次，持续使用14天以上，尚无资料发显熹有关的药代动力学相互作用。

单剂量抗酸剂（氢氧化镁/氢氧化铝）不影响伐地那非的AUC或最大血药浓度（Cmax）。

结合使用H2-受体拮抗剂雷尼替�。�150mg，一日二次）不影响伐地那非（20mg）的生物利用度。

单独或结合使用幼剂量阿司匹林（2×81mg片）时，伐地那非（10mg和20mg）不影响出血功夫。

伐地那非20mg不加强酒精（按体重，0.5g/kg）的降压成效。其伐地那非的药代动力学未发生扭转。

Ⅲ期临床试验的群体药代动力学资料显示，阿司匹林、ACE-抑造剂、β-受体阻断剂、弱CYP3A4-抑造剂、利尿剂和用于糖尿病的医治药物(磺脲类和二甲双胍)对伐地那非的药代动力学没有显著影响。

伐地那非（20mg）与格列苯脲（3.5mg）结合使用时，不影响格列苯脲的相对生物利用度。无证据显示归并利用格列苯脲影响伐地那非的药代动力学。

伐地那非（20mg）与华法林（25mg）结合使用时，未发现药理学方面 (凝血酶原功夫和凝血因子II，VII和X)的相互作用。结合使用华法林不影响伐地那非的药代动力学。

伐地那非（20mg）与硝苯地平（30或60mg）结合使用时，未发显熹有关的药代动力学相互作用，也不会产生药效学相互作用。与慰藉剂相比，伐地那非导致额表的血压降低，仰卧位收缩压和舒张压均匀别离降低了5.9mmHg和5.2mmHg。

利奥西呱

临床前钻研显示，当PDE5抑造剂与利奥西呱结合使用时使血压降低严重。利奥西呱显示出增长PDE5抑造剂的降血压作用。但无有效的临床证据证明结合用药在这类人群中的作用。利奥西呱不容与蕴含伐地那非在内的PDE5抑造剂结合使用。

【药物过量】

单剂量受试者钻研中，最高试验剂量达到逐日120mg（蕴含120mg）。最高试验剂量(逐日80mg)耐受性优良而未发生任何严重的药物不良反映。同样的了局在另一项利用40mg伐地那非(逐日一次)，陆续服药4周的临床试验中得到证实。

当伐地那非以40mg逐日两次的剂量服用时，观察到几例较严重的背痛，然而并未证实有肌肉或神经毒性作用。

服药过量时，应凭据必要赐与对症医治措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高，且不重要由尿液断根，因而肾透析不会提高其体内的断根率。

【药理毒理】

药理作用

阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其有关幼动脉血管滑润肌松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢和内皮细胞开释一氧化氮（NO），NO激活滑润肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸（cGMP）水平增长，最终导致滑润肌松弛，增长阴茎内的血流量。cGMP的组织浓度受到通过鸟苷酸环化酶的合成速度和通过磷酸二酯酶（PDEs）降解cGMP速度共同调节。

cGMP特异性磷酸二酯酶5（PDE5）是存在于人体阴茎海绵体上最重要的PDE。伐地那非通过抑造PDE5活性增长cGMP含量从而加强男性勃起职能。由于部门NO的开释必要性刺激诱导，因而，在无性刺激时，PDE5抑造剂无法改善勃起职能。

体表试验了局显示，伐地那非是一种选择性的PDE5抑造剂，其对PDE5的抑造作用远远高于其对其他PDE的作用（高于PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍）

毒理钻研

遗传毒性：

体表Ames试验、中国仓鼠V₇₉细胞正向突变试验、体表染色体畸变试验及幼鼠体内微核试验了局均为阴性。

生殖毒性：

雌雄大鼠别离在交配前14天至怀胎期第7天和交配前4周陆续给药，在剂量高达100mg/kg/day时对生育力未见显著影响。在类似的大鼠1个月毒性试验中，同剂量下（100mg/kg）伐地那非游离药物体内露出量（AUC）高于人临床最大推荐剂量(MRHD )的200倍。

怀胎大鼠和家兔在器官形成期赐与伐地那非高达18mg/kg/day时未见致畸性以及胚胎或胎仔毒性。在该剂量下伐地那非游离药物以及其重要代谢产品的AUC约为人MRHD 20mg的100倍（大鼠）和29倍（兔）。

在大鼠围产期毒性试验中，大鼠母体毒性的NOAEL剂量为8mg/kg/day。当大鼠露出于伐地那非1和8mg/kg时可见子代发育滞后，但未见母体效应，分析原由于血管扩张和/或药物排泄入乳汁。大鼠在60mg/kg/day剂量下，活胎数削减�；诖笫笪Р诙拘允匝榱司�，子代发育毒性NOAEL剂量幼于1mg/kg/day，在该剂量下大鼠体内伐地那非游离药物以及其重要代谢产品的AUC约相当于人MRHD 20mg露出量。

致癌性：

大鼠和幼鼠陆续24个月给药未见致癌性。在致癌性试验中雄性和雌性大鼠体内伐地那非游离药物以及其重要代谢产品的AUC约为人MRHD 20mg的400倍和170倍，雄性和雌性幼鼠体内药物露出量约为人MRHD的21倍和37倍。

【药代动力学】

吸收：

伐地那非口服给药后迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax)，达峰功夫（Tmax）90%为30~120分钟（均匀为60分钟）。

由于显著的首过效应，口服伐地那非的均匀绝对生物利用度约莫是15%。

在推荐剂量5~20mg领域内，口服伐地那非后，AUC（药物浓度-功夫曲线下面积）和Cmax的增长险些与剂量增长成正比。

伐地那非与高脂饮食（脂含量57%）同时摄入时，伐地那非的吸收率降低，Tmax耽搁60分钟，Cmax值均匀降低20%，但AUC不受影响。伐地那非与通常饮食（脂含量30%）同时摄入时，其药代动力学参数（Cmax，Tmax和AUC）不受影响。

因而，伐地那非和食品同服或单独服用均可。

散布：

伐地那非达到稳态时均匀散布容积为208L，批注散布于组织中。

伐地那非及其重要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合（约为95%），这种结合和药物总浓度无关且可逆。

健全自愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。

代谢：

伐地那非重要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢，幼部门通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。

人体内重要循环代谢产品M1的解除半衰期约莫为3-5幼时，与真相药类似。

M1来自伐地那非的哌嗪部门的脱乙基化，而后M1持续代谢。

血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占真相药成分的26%。代谢物M1拥有与伐地那非类似的磷酸二酯酶选择性，在体表试验中，M1抑造PDE5的作用约为伐地那非的28%，占药效的7%。

渗出：

伐地那非在体内的总断根率为56L/h，其终末半衰期为4~5幼时。

口服用药后，伐地那非以代谢物的大局渗出，大部门通过粪便渗出（91~95%），幼部门通过尿液渗出（2~6%）。

特殊人群药代动力学：

老年患者（≥65岁）：

老年健全自愿者的伐地那非肝脏断根率和中青年自愿者（≤45岁）相比降低。服用伐地那非的老年男性的AUC均匀高于青年男性52%，此在临床试验的变异领域内。

慰藉剂对照临床试验中，老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性无差距。

肝职能侵害患者：

轻度到中度肝职能侵害患者（Child-PughA和B）伐地那非的断根率降低与肝职能侵害的水平成正比。

与健全对拍照比，轻度肝职能侵害患者(Child-PughA)伐地那非的AUC增长17%（1.2倍），Cmax增长22%。

中度肝职能侵害患者（Child-PughB）伐地那非的AUC增长160%（2.6倍），Cmax增长130%（2.3倍）。

重度肝职能侵害（Child-PughC）患者，伐地那非的药代动力学尚未钻研。

肾职能侵害患者：

轻度（肌酐断根率CLcr：50~80ml/min）、中度（CLcr：30~50ml/min）的肾职能侵害患者，伐地那非药代动力学与肾职能正常对照组类似。重度肾职能侵害自愿者（CLcr<30ml/min）和无肾职能侵害自愿者相比均匀AUC增长21%，均匀Cmax降低23%。肌酐断根率（CLcr）与伐地那非的血浆露出（AUC和Cmax）无显著的有关性。

对于必要透析医治的肾职能侵害患者，伐地那非的药代动力学钻研尚未进行。

【贮藏】

密关保留。

【包装】

聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯固体药用复合硬片和药用铝箔包装。

10mg:1片/盒,2片/盒,3片/盒,4片/盒,5片/盒,6片/盒，7片/盒,8片/盒，9片/盒,10片/盒，12片/盒,14片/盒，15片/盒，16片/盒，18片/盒,20片/盒,24片/盒,25片/盒,27片/盒,28片/盒,30片/盒,32片/盒,36片/盒,40片/盒,45片/盒,50片/盒。
20mg:1片/盒,2片/盒,3片/盒,4片/盒,5片/盒,6片/盒，7片/盒,8片/盒，9片/盒,10片/盒,12片/盒，14片/盒，15片/盒,16片/盒,18片/盒,20片/盒,24片/盒,25片/盒,27片/盒,28片/盒,30片/盒,32片/盒,36片/盒,40片/盒,45片/盒,50片/盒。

【有效期】

24个月

【执行尺度】YBH00442024

【核准文号】（1）10mg：国药准字H20243124；（2）20mg：国药准字H20243123